BUDESONIDE ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

corticosteroide

Può essere prescritto dai veterinari per:

malattie infiammatorie intestinali

Specie:

cani e gatti

FDA: non esistono prodotti veterinari in commercio

La budesonide è un corticosteroide ad azione locale. Nell’essere umano, la forma orale gastro-protetta è utilizzata nel trattamento o gestione del Morbo di Crohn e le formulazioni da inalare sono usate nella gestione dell’asma e delle allergie. A causa della sua bassa biodisponibilità sistemica e un metabolismo di primo passaggio epatico alto, è considerato come un corticosteroide "topico" nell’area di distribuzione.

Meccanismo d’azione

Budesonide è un glucocorticoide potente con elevata attività topica. Ritardando la dissoluzione fino al rilascio controllato del farmaco nel duodeno, questo può esercitare la sua attività antiinfiammatoria topica nell'intestino. Mentre il farmaco viene assorbito dall'intestino nella circolazione portale, ha un elevato effetto metabolismo di primo passaggio attraverso il fegato che riduce i livelli ematici sistemici e gli effetti glucocorticoidi risultanti del farmaco. Tuttavia, significativa soppressione dell’asse HPA si verifica in pazienti che assumono il farmaco.

VETERINARIA

Le malattie infiammatorie intestinali sono evidenziate sia nei cani che nei gatti e le diagnosi si basano sull’evidenza istologica dell’infiammazione dell’intestino e su test diagnostici. Le razze Basenji, Wheaten Terriers, Lundehunds norvegese e Boxer hanno con maggiore incidenza forme specifiche di malattie infiammatorie intestinali. Gli animali raramente riescono a guarire da malattie infiammatorie intestinali a meno che una specifica causa, come nel caso di parassitismo. Sembra che 85% di gatti con malattie infiammatorie intestinali rispondono bene alla terapia con i corticosteroidi.

La budesonide prodotta per uso umano è gastro protetta; le formulazioni non gastro protette potrebbero essere preferibili nei piccoli animali, dato che la dislocazione delle malattie infettive intestinali tendono ad essere più prossimali nel tratto gastro intestinale.

Farmacocinetica

Nel cane il farmaco ha una biodisponibilità del 10–20% e quando si dosano 10 mcg/kg, l’emivita è circa di due ore e la clearance 2,2 l/hr/kg. Aumentando la dose l’emivita aumenta di qualche ora. La budesonide per uso umano somministrata per via orale è quasi del tutto assorbita dall’intestino, ma il tempo per raggiungere le concentrazioni di picco variano da 30 a 600 minuti. La presenza di cibo nell’intestino può ritardare l’assorbimento, ma non ha effetto sulla quantità di farmaco assorbito. Solo circa il 10% di una dose è sistematicamente biodisponibile in adulti sani ed il farmaco è completamente metabolizzato. I metaboliti sono escreti nelle feci e nelle urine; l’emivita terminale della budesonide è di circa 4 ore.

Effetti collaterali

• poliuria
• polidipsia
• aumento dell'appetito
• cambiamenti nel pelo

Precauzioni

La somministrazione di tale farmaco ad animali con ridotta funzionalità epatica dovrebbe essere fatta con cautela, come per pazienti con ulcere gastrointestinali, infezioni attive, diabete o cataratte.

L’FDA considera la budesonide un farmaco di categoria C.

Interazioni con altri farmaci

• Eritromicina, cimetidina, ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo e diltiazem: la budesonide non dovrebbe essere utilizzata in concomitanza a questi farmaci. La budesonide è metabolizzata dall’enzima epatito (CYP3A), il quale è inibito da questi farmaci.
• Antiacidi orali: questi dissolvono il rivestimento gastroprotettore della budesonide. La simultanea somministrazione di omeprazolo è stata studiata negli esseri umani e non influisce sulla farmacocinetica della budesonide.

Overdose

Sperimentalmente, un sovradosaggio elevato (100x) è letale nei topi. In caso di sovradosaggio sarebbe indicata un rapido svuotamento dell’intestino.

Dosaggi

Cani

Per il trattamento di malattie infettive intestinali:

• ▫ 1 mg, per via orale, una volta al giorno per cani di piccola taglia

▫ 2 mg, per via orale, una volta al giorno per cani di grossa taglia

• 3 mg/m2 (0,5-3 mg per cane dipende dal peso), per via orale, una volta al giorno o ogni altro giorno

Gatti

Per il trattamento di malattie infettive intestinali:

1 mg, per via orale, una volta al giorno

Caratteristiche chimico-fisiche

Polvere cristallina bianca, praticamente insolubile in acqua, solubile in alcool.

p.f. = 221-232°C

La preparazione usata clinicamente è una miscela degli epimeri 22R e 22S.

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano