FENOSSIBENZAMINA ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

alfa bloccante adrenergico, rilascia la muscolatura liscia

Può essere prescritto dai veterinari per:

riduzione del tono sfinterico urinario
trattamento dell’ipertensione a cause del feocromacitoma

Specie:

cani, gatti e cavalli

FDA: non esistono prodotti veterinari in commercio

Meccanismo d’azione

La fenossibenzamina blocca la risposta alfa adrenergica alla circolazione di epinefrina e norepinefrina e non ha effetti sui recettori beta adrenergici o sul sistema nervoso parasimpatico.

La fenossibenzamina aumenta il flusso sanguigno cutaneo ma non ha effetti sul flusso sanguigno cerebrale e muscoloscheletrico; inoltre, con l’assunzione di tale farmaco si possono avere casi in cui si ha il blocco della dilatazione della pupilla, retrazione palpebrale e contrazione della membrana nittitante. Nell’essere umano può inoltre portare ad una diminuzione della pressione corporea sia in posizione supina che eretta.

VETERINARIA

Cani e gatti

La fenossibenzamina, seppure sia un farmaco con migliori effetti curativi sul cane viene utilizzato anche nel gatto, principalmente per ridurre il tono sfinterico uretrale interno ed in seguito ad un alleviamento dell’ostruzione meccanica dell’uretra. Tale farmaco può essere somministrato anche per spasmi uretrali secondari e uretriti batteriche.

Il feocromocitoma è un raro tumore neuroectodermale che colpisce le cellule cromaffini del midollo surrenale di cani, ma anche gatti, solitamente anziani; la fenossibenzamina può quindi essere impiegata in questi casi nella fase pre-operatoria al fine di ridurre la pressione sanguigna.

Cavalli

Anche per i cavalli tale farmaco può essere utilizzato per ridurre il tono sfinterico uretrale, in particolar modo nei casi di vescica atonica. Può, inoltre, essere utilizzato per casi di laminiti e diarrea.

Farmacocinetica

Nell’uomo la fenossibenzamina è assorbita in maniera variabile nel tratto gastro-intestinale ed ha una biodisponibilità del 20-30%. Il farmaco agisce diverse ore dopo l’assunzione e tende ad aumentare con l’assunzione regolare nei giorni a seguire; in seguito alla sospensione del farmaco gli effetti proseguono per altri 3 o 4 giorni.

Essendo altamente liposolubile la fenossibenzamina può accumularsi nel grasso corporeo, mentre non si è a conoscenza se il farmaco attraversa la barriera placentare e se si accumula nel latte materno.

L’emivita nel siero dell’essere umano è di 24 ore e viene metabolizzata (dealchilata) e eliminata sia con le urine che con la bile.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni a livello oculare comprendono miosi ed aumento della pressione intraoculare; altri effetti comprendono ipo- o ipertensione, tachicardia, vertigini e disturbi gastrointestinali, tra cui la nausea.

Precauzioni

A causa del fatto che la fenossibenzamina potrebbe causare vasodilatazione, tale farmaco dovrebbe essere evitata la somministrazione ad animali con problemi di azotemia o fortemente deidratati; intal caso l’idratazione potrebbe essere fornita e/o supportata da flebo.

Dovrebbe, inoltre, essere somministrata con molta attenzione ad animali con problemi ai reni, insufficienza cardiaca congestizia o altri problemi cardiaci o con arteriosclerosi coronarica o cerebrale, mentre dovrebbe essere evitata ad animali con diabete mellito o con il glaucoma.

La somministrazione nel cavallo deve essere evitata quando l’animale presenta segni di coliche.

Interazioni con altri farmaci

La fenossibenzamina antagonizza i farmaci simpaticomimetici alfa-adrenergici. L’utilizzo in concomitanza di epinefrina, il quale presenta proprietà sia alfa che beta adrenergiche, con la fenossibenzamina tenderà a far aumentare l’effetto di quest’ultimo farmaco.

È permesso l’utilizzo della fenossibenzamina in concomitanza con il betanecolo.

Overdose

In caso di sovradosaggio di fenossibenzamina si posssono verificare casi di ipotensione, tacgicardia, disturbi gastrointestinali, letargia e shock. Se l’overdose viene tempestivamente evidenziata, potrebbe essere necessario uno svuotamento gastrico.

Dosaggi

Cani

Per trattare l'ostruzione uretrale funzionale diminuendo il tono uretrale simpatico-mediato:

▫ 0,25 mg/kg, per via orale, ogni 12-24 ore

▫ 2,5-20 mg (dose totale), per via orale, ogni 12-24 ore
0,25 mg/kg, per via orale, ogni 12 ore
0,25-0,5 mg/kg, per via orale, una o due volte al giorno
5-15 mg (dose totale), per via orale, ogni 12 ore

Trattamento dell'ipertensione associata al feocromocitoma:

0,2-1,5 mg/kg, per via orale, due volte al giorno, per 10-14 giorni prima dell’intervento; iniziare dalla fascia più bassa dell'intervallo di dosaggio e aumentare fino a ridurre la pressione sanguigna all'intervallo desiderato. Il propranololo (0,15-0,5 mg/kg, per via orale, tre volte al giorno) può essere aggiunto per aiutare a controllare aritmie e ipertensione. I beta-bloccanti devono essere utilizzati con fenossibenzamina o può causare grave ipertensione.
Dose iniziale di 0,25 mg/kg, per via orale, due volte al giorno; in seguito un aumento graduale ogni pochi giorni fino a quando il cane non mostra miglioramenti o segni di ipotensione. Il dosaggio massimo è di circa 1,5-2 mg/kg due volte al giorno.

Per il trattamento aggiuntivo dell'endotossicosi con agenti antimicrobici appropriati, steroidi (se indicati) e altre terapie di supporto:

0,25-0,5 mg/kg, per via orale, ogni 6 ore

Gatti

Per trattare l'ostruzione uretrale funzionale diminuendo il tono uretrale simpatico-mediato:

2,5-7,5 mg/gatto, per via orale, da una a due volte al giorno
1,25-7,5 mg (dose totale), per via orale, ogni 12-24 ore
2,5-10 mg (dose totale), per via orale, ogni 24 ore

Per il trattamento a breve termine dell’ipertensione:

0,5 mg/kg, ogni 12 ore
2,5 mg (dose totale), ogni 12 ore, aumentando di 2,5 mg fino ad un massimo di 10 mg (dose totale), ogni 12 ore, per via orale
2,5-7,5 mg per gatto, ogni 8-12 ore

Cavalli (ARCI UCGFS Classe 3)

Per diminuire il tono dello sfintere uretrale nei cavalli con paresi della vescica:

0,7 mg/kg, per via orale, 4 volte al giorno (in combinazione con il betanecolo a 0,25-0,75 mg/kg, per via orale, 2-4 volte al giorno)
Come trattamento aggiuntivo per le laminiti (fase di sviluppo):

1 mg/kg, per via endovenosa, ogni 12 ore, per due dosi
Per il trattamento della diarrea abbondante e acquosa:

200-600 mg, ogni 12 ore

Caratteristiche chimico-fisiche

Polvere cristallina bianca o quasi, inodore o quasi. Moderatamente solubile in acqua; molto solubile in alcool e in cloroformio; praticamente insolubile in etere.

p.f. = 136-141°C

pKa = 4,4

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano