TETRACICLINA ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

antibiotico

Può essere prescritto dai veterinari per:

infezioni batteriche

Specie:

cani, gatti, cavalli, bovini, ovini, caprini, conigli, cavie, cincillà, criceti, gerbilli, ratti, topi, furetti, rettili e uccelli

FDA: approvato per il bestiame

La tetraciclina è un antibiotico a largo spettro appartenente alla stessa famiglia dell’ossitetraciclina, della doxiciclina e della minociclina, e fa parte della categoria di antibiotici batteriostatici.

Meccanismo d’azione

Essendo un antibiotico batteriostatico, la tetraciclina inibisce la sintesi proteica degli organismi bersaglio, legandosi in maniera reversibile alle subunità 30S, impedendo così l’accesso dell’aminoacil-tRNA; inoltre, viene modificata la permeabilità della membrana citoplasmatica degli organismi sensibili.

Un’elevata concentrazione di tetraciclina potrebbe portare le cellule dei mammiferi all’inibizione delle proteine.

Il farmaco è usato nel trattamento delle infezioni batteriche dovute a batteri aerobici gram+ (Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Clostridium perfringens e C. tetani, Listeria monocytogenes e Nocardia) e gram- (Bordetella spp., Brucella, Bartonella, Haemophilus spp., Pasturella multocida, Shigella e Yersinia pestis), micoplasmi, spirochete (anche l’organismo della malattia del lime), rickettsia, chlamydia ed alcuni protozoi, mentre la doxicilina e la minociclina avendo una più elevata solubilità nei lipidi, rispetto alla tetraciclina, agiscono meglio contro le infezioni da Stafilococco; lo Pseudomonas e altri batteri, come E. coli, Klebsiella, Bacteroidi, Enterobacter e Proteus, potrebbero essere resistenti all’azione della tetraciclina.

Le tetracicline hanno effetto antinfiammatorio ed immunomodulante, possono sopprimere la produzione di anticorpi e la chemiotassi dei neutrofili, inibire la lipasi, collagenasi, sintesi delle prostaglandine e l’attivazione del componente 3 del complemento.

VETERINARIA

Cani e gatti

Oltre ad avere alcune proprietà immunomodulanti, la tetraciclina può essere somministrata, insieme agli steroidi e a niacinamide, nel trattamento cutaneo del lupus erimatoso discoide nel cane.

Se il farmaco viene utilizzato per trattare malattie autoimmuni, bisognerebbe tenere conto che gli effetti apprezzabili del farmaco potrebbero essere evidenti con un ritardo di 1-2 mesi.

La tetraciclina in forma oftalmica è utilizzata nel trattamento contro la Chlamydia (valutare se più efficace la doxiciclina), micoplasma e nel gatto per il trattamento di congiuntiviti non specifiche.

Farmacocinetica

Se la somministrazione delle tetracicline avviene per via orale il farmaco viene ben assorbito, altrimenti se somministrata a stomaco pieno, e soprattutto in presenza di prodotti lattiero-caseari, l’assorbimento per via orale sarà ridotto del 50%. La biodisponibilità è del 60-80%.

La tetraciclina somministrata per via intramuscolare solitamente non raggiunge nel siero i livelli raggiunti da una dose di tetraciclina somministrata per via orale; inoltre, la tetraciclina somministrata pei via intramuscolare è poco ed irregolarmente assorbita.

La tetracicline in generale sono distribuite nel cuore, nei reni, nei polmoni, nei muscoli, nel liquido pleurico, nelle secrezioni bronchiali, nell’espettorato, nella bile, nella saliva, nell’urina, nel liquido sinoviale, nel liquido ascitico e nell’umor acqueo e vitreo. Nel fluido cerebro spinale sono rinvenibili piccole quantità di tetracicline e ossitetracicline, mentre non possono essere raggiungibili i livelli terapeutici. Le tetracicline attraversano la placenta, entrano nella circolazione del feto e sono presenti nel latte materno.

Nei piccoli animali il volume di distribuzione delle tetracicline è di 1,2-1,3 L/kg. L’ammontare delle proteine plasmatiche leganti le tetracicline varia dal 20 al 67%.

Nei bovini, l’ossitetraciclina ha un volume di distribuzione che varia da 1 a 2,5 L/kg.

L’eliminazione primaria dell’ossitetraciclina e della tetraciclina non modificate avviene per via filtrazione glomerulare.

In pazienti con compromissione delle funzioni renali l’eliminazione dell’emivita del farmaco potrebbe essere prolungata e, con dosi ripetute, ci potrebbe essere un accumulo del farmaco nel oggetto in cura. Questi farmaci sembra che non possano essere metabolizzati e, quindi, che vengono escreti nel tratto gastrointestinale attraverso le vie biliari e non; l’inattivazione può avvenire dopo la chelazione con materiali fecali.

Nel cane e nel gatto l’eliminazione dell’emivita della tetraciclina è di circa 5-6 ore.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali legati all’assunzione della tetraciclina somministrata per via orale comprendo nausea, anoressia, vomito e diarrea. Sia cani che gatti potrebbero non tollerare bene la tetraciclina somministrata oralmente, inoltre i gatti potrebbero accusare febbre, dolori addominali, perdita del pelo e depressione. L’aumento della fotosensibilità e, raramente, la formazione di uroliti, discrasia ematica ed epatotossicità, potrebbero essere associati ad un uso sistemico delle tetracicline.

Precauzioni

A causa degli effetti sullo sviluppo delle ossa e della discolorazione dei denti, in particolare nei giovani pazienti, causati dall’utilizzo delle tetraciclina, il farmaco generalmente non viene somministrato in pazienti in stato di gestazione e/o lattazione. In questi casi la dossiciclina e la minociclina potrebbero sostituire la tetraciclina.

La tetraciclina dovrebbe essere utilizzata con molta attenzione in pazienti con patologie renali ed epatiche. Inoltre, il farmaco non dovrebbe essere somministrato contemporaneamente ad altri farmaci potenzialmente epato- o nefrotossici.

Interazioni con altri farmaci

Antibiotici battericidi (es. aminoglicosidi, penicillina, cefalosporine): la tetraciclina solitamente non è somministrata contemporaneamente a queste tipologie di antibiotici.
Antiacidi orali, prodotti gastrointestinali orali contenenti bismuto, calcio, zinco, alluminio, magnesio o ferro: le tetracicline non dovrebbero essere somministrate insieme a questi farmaci, ma almeno con un distacco di una o due ore tra di loro.
Digossina, terapia anticoagulante: i pazienti che ricevono questi farmaci necessitano di controlli continui ed aggiustamento del dosaggio a causa delle tetracicline possono diminuire i livelli di atovaquone.
Metossiflurano: l’assunzione di questo farmaco con le tetracicline può provocare nefrotossicità.

Overdose

Un sovradosaggio acuto per via orale di tetracicline può causare difetti gastrointestinali già evidenzianti nella sezione "Effetti collaterali", ma nei casi più gravi con vomito e diarrea persistenti è necessario agire con fluidi intravenosa e un monitoraggio degli elettroliti. Nei casi più gravi con un sovradosaggio cronico si possono avere casi di nefrotossicità.

Dosaggi

Cani

Per il lupus eritematoso discoide:

per cani di peso:

▫ 10 kg o più: 500 mg di niacinamide e 500 mg di tetraciclina, per via orale, ogni 8 ore

▫ 5-10 kg: 250 mg di ciascuno, per via orale, ogni 8 ore

▫ <5 kg: 100 mg di ciascuno, per via orale, ogni 8 ore

Il miglioramento è di solito visibile dopo 6 settimane
per cani di peso:

▫ 10 kg o più: 500 mg di niacinamide e 500 mg di tetraciclina, per via orale, ogni 8 ore

▫ inferiore a 10 kg: 250 mg di ciascuno, per via orale, ogni 8 ore

Può essere usato in combinazione con i corticosteroidi e la vitamina E. Se gli effetti indesiderati dovessero diventare un problema, ridurre prima la dose di niacinamide. Si può anche provare questa terapia per il pemfigo foliaceo o pemfigo eritematoso.
Per varie malattie immunomediate (lupus eritematoso discoide, pemfigo foliaceo, pemfigo eritematoso, vasculite, piogranuloma sterile, dermatomiosite, onicodistrofia lupoide), per cani di peso:

▫ inferiore a 10 kg: 250 mg di niacinamide e 250 mg di tetraciclina, per via orale, 3 volte al giorno

▫ superiore a 10 kg: 500 mg di niacinamide e 500 mg di tetraciclina, per via orale, 3 volte al giorno

Si può sostituire la doxiciclina per la tetraciclina a 5 mg/kg, per via orale, una volta al giorno

Per infezioni sensibili:

per UTI:

16 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore, per 7-14 giorni

▫ Per rickettsiosi, borreliosi:

22 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore, per 14 giorni

▫ Per batteriemia sistemica, brucellosi:

22-50 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore, per 28 giorni
Per la febbre maculata di Rocky Mountain:

22 mg/kg, ogni 8 ore, per 14-21 giorni
20 mg/kg, per via orale, ogni 8-12 ore (si può dare con del cibo se si verifica un disturbo gastrointestinale; evitare o ridurre la dose negli animali con insufficienza epatica renale o grave; evitare in animali giovani, gravidi o riproduttori)
22-33 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore
Per la malattia di Lyme:

22 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore, per 14 giorni
Per l’eccessiva crescita batterica del piccolo intestino:

5-10 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore, per 28 giorni; è stato efficace per i casi non complicati
Per la malattia da rickettsia:

▫ ehrlichiosi:

22 mg/kg, per via orale, 3 volte al giorno, per almeno 14 giorni

▫ avvelenamento da salmone:

22 mg/kg, per via orale, 3 volte al giorno, per 10-14 giorni oppure 7 mg/kg, per via endovenosa, 3 volte al giorno

▫ per la febbre maculata di Rocky Mountain:

22 mg/kg, per via orale, per 3 volte al giorno, per 10-14 giorni

Per le macchie da lacrimazione:

5-10 mg/kg/die oppure 50 mg per cane al giorno. I risultati sono variabili

Per pleurodesi:

Utilizzare capsule o soluzione acquosa:

mescolare 20 mg/kg in 4 mL per kg di salina e infondere nello spazio pleurico

Gatti

Per infezioni sensibili:

▫ per infezioni ai tessuti molli:

20 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore, per 21 giorni

▫ Per micoplasmosi emotropica:

10 – 25 mg/kg, per via orale, ogni 8-12 ore, per 21 giorni

▫ Per batteriemia, infezioni sistemiche:

7 mg/kg, per via endovenosa o intramuscolare, ogni 12 ore, il tempo necessario
Per la malattia da rickettsia:

16 mg/kg, per via orale, 3 volte al giorno, per 21 giorni
20 mg/kg, per via orale, ogni 8-12 ore; (si può dare con del cibo se si verifica un disturbo gastrointestinale; evitare o ridurre la dose negli animali con insufficienza epatica renale o grave; evitare in animali giovani, gravidi o riproduttori)
22-33 mg/kg,per via orale, ogni 8 ore

Cavalli

Per infezioni sensibili:

5-7,5 mg/kg, per via endovenosa, ogni 12 ore

Bovini

Per infezioni sensibili nei vitelli:

11 mg/kg per via orale
11 mg/kg, per via orale, due volte al giorno, fino a 5 giorni

Ovini

Per infezioni sensibili:

11 mg/kg, per via orale, due volte al girono fino a 5 giorni

Suini

Per infezioni sensibili:

22 mg/kg, per via orale, da 3 a 5 giorni, nell’acqua da bere

Conigli

50 – 100 mg/kg, per via orale, ogni 8-12 ore

Cincillà

50 mg/kg, per via orale, ogni 8-12 ore

Cincillà, Cavie, Ratti

20 mg/kg, per via orale, ogni 12 ore

Criceti

30 mg/kg, per via orale, ogni 6 ore, oppure 400 mg/L di acqua da bere

Gerbilli

20 mg/kg, per via orale o intramuscolare, ogni 24 ore

Topi

20mg/kg, per via orale, ogni 12 ore, oppure 50-60 mg/L di acqua da bere

Furetti

Per infezioni sensibili:

25 mg/kg, per via orale, 2-3 volte al giorno

Rettili

10 mg/kg/die, per via orale
Da 25 a 50 mg/kg, 1 o 2 volte al giorno, per via orale, sottocutanea o intramuscolare (serpenti e coccodrilli)

Uccelli

Da 200 a 250 mg/kg, 1-2 volte al giorno, per via orale (terapia d’attacco per la clamidiosi)
250 mg di sciroppo in una tazza di pastoncino (per facilitare il passaggio ad una dieta medicata in pellets)
1 cucchiaino da tè di polvere (10 g/3,8 L di acqua di bevanda per 5-10 giorni, sostituire l’acqua 2-3 volte al giorno)

Caratteristiche chimico-fisiche

Polvere cristallina gialla, igroscopica, anfotera, inodore e di sapore amaro. Scurisce per esposizione alla luce diretta e all’umidità. Solubile in acqua, poco solubile in alcool; praticamente insolubile in acetone, in cloroformio e in etere; solubile nelle soluzioni diluite di carbonati e idrossidi alcalini da cui viene rapidamente distrutta. Il pH di una soluzione acquosa all’1% è compreso tra 1,8 e 2,8.

Allen D.G., Pringle J.K., Smith D.A., Pasloske K. – I farmaci ad uso veterinario –Seconda edizione - Piccin – Padova, 2001

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano