KETOPROFENE ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

antinfiammatorio non steroideo

Può essere prescritto dai veterinari per:

alleviare il dolore muscolo-scheletrico, osteoartrite, protezione da endotossiemia.

Specie:

cani, gatti, cavalli, bovini, suini, conigli, ratti e uccelli

Il ketoprofene è un antinfiammatorio non steroideo e inibitore della ciclo-ossigenasi. Viene utilizzato come analgesico, antipiretico ed antinfiammatorio, ed comunemente prescritto per dolori muscolo-scheletrici ai tessuti molli, artrosi o altre ossa e problemi articolari, ma anche per ridurre o controllare la febbre dovuta ad infezioni virali o batteriche.

Il ketoprfene può essere somministrato sia per via orale che per iniezione; dopo una o due ore dalla somministrazione della dose orale possono essere evidenti gli effetti, quali riduzione della febbre e del dolore.

Meccanismo d’azione

L’azione del ketoprofene è similare a quella di altri agenti antinfiammatori non steroidei che hanno anche attività antipiretica, analgesica ed antinfiammatoria. Si presume che il meccanismo d’azione del ketoprofene preveda l’inibizione della cicloossigenasi, che permette la produzione dei precursori delle prostaglandine partendo dall’acido arachidonico, inibendo in questo modo la sintesi delle prostaglandine nei tessuti.

Sebbene studi in vitro al momento non lo confermino, sembra che il ketoprofene possa anche inibire l’attività della lipogenasi.

L’enantiomero S (+) è associate ad attività e tossicità anti-prostaglandine e la forma analgesica R (-) senza gli effetti gastrintestinali.

VETERINARIA

Cani e gatti

Nel cane e nel gatto il ketoprofene viene somministrato a breve termine per la gestione dei dolori post intervento chirurgico. Talvolta il ketoprofene può essere usato per lunghi periodi, soprattutto nel caso in cui il paziente soffra di una qualche forma di osteoartrite (quasi il 20% dei cani soffre di questi disturbi).

I farmaci gastro-protettori come misoprostolo, cimetidina, omeprazolo, ranitidina o sucralfato in genere sono inclusi come parte del trattamento con qualsiasi tipo di FANS.

Cavalli

Nel cavallo l’utilizzo del ketoprofene è mirato alla gestione dei dolori muscolo-scheletrici dovuti a lesioni dei tessuti molli, sinovite e osteoartrite. Il farmaco può essere anche somministrato per la gestione delle coliche, al fine di proteggere il paziente dalle tossine batteriche (endotossiemia) ed in questo caso flunixin meglumine è il farmaco più adatto.

Il farmaco può essere usato anche come antipiretico.

Il ketoprofene in forma iniettabile è consigliato solo per un uno a breve termine, non oltre i 5 giorni.

Farmacocinetica

Nelle specie sottoposte a studio, quali ratti, cani ed essere umani, il farmaco se somministrato nella sua forma orale viene rapidamente e quasi completamente assorbito. Una diminuzione nell’assorbimento può avvenire nel caso in cui il farmaco venga somministrato in presenza di cibo o latte. Il ketoprofene fa entrare il fluido sinoviale ed è altamente legato alle proteine plasmatiche, che nell’essere umano raggiungono livelli del 99%, il 93% nel cavallo.

La casa produttrice evidenzia che l’attività del farmaco nel cavallo comincia dopo due ore dalla somministrazione, mentre i livelli di picco si hanno a 12 ore dalla somministrazione, con l’eliminazione dell’emivita di 1,5 ore.

L’eliminazione del ketoprofene avviene per via renale sia in forma coniugata che non modificata.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni comprendono ulcerazioni del tratto gastrointestinale e, come conseguenza, una diminuzione dei globuli rossi a causa del sanguinamento. Più raramente si hanno effetti negativi come danni ai reni, problemi di coagulazione del sangue e perdita proteica.

Se il farmaco viene somministrato per iniezione, questa tipologia di somministrazione può creare effetti indesiderati sono se il sangue o il farmaco fuoriescono dal sito di iniezione.

Il ketoprofene nel cavallo può creare meno disturbi rispetto alla fluoxetina ed al fenilbutazone.

Precauzioni

I farmaci che presentano ketoprofene dovrebbero essere evitati o somministrati con molta attenzione a pazienti animali con problemi al fegato, ai reni o gastrointestinali. Studi di laboratorio effettuati su diverse specie animali non hanno mostrato effetti dannosi, relativi a dosi normali di ketoprofene, in animali in stato di gravidanza; i cani, i gatti ed i cavalli non sono tra le specie considerate in questo tipo di studio, quindi il produttore raccomanda attenzione per queste specie in stato di gravidanza.

Il ketoprofene è stato rinvenuto nel latte materno del cane, mentre controlli su ratti di laboratorio non hanno mostrato particolari effetti del farmaco sulla produzione di sperma di questi animali.

Il ketoprofene dovrebbe essere somministrato ad animali riproduttori solo quando i benefici superano i rischi, quindi con molta cautela.

Il farmaco può essere somministrato ai puledri, ma con attenzione poiché potrebbe creare ulcerazioni gastrointestinali e problemi renali. Il ketoprofene se somministrato a puledri prematuri, setticemici, con discutibili funzionalità renali ed epatiche o con diarrea necessitano di un attento monitoraggio. Al fine di proteggere il tratto gastrointestinale dei puledri sotto cura di ketoprofene, possono essere somministrati i seguenti farmaci: omeprazolo, cimentidina e sucralfato.

Le razze di cavalli pony potrebbero essere più suscettibili di altre razze di cavalli agli effetti collaterali, per tale motivo i FANS dovrebbero essere somministrati a queste specie con cautela e alla minima dose efficace; queste precauzioni devono essere date anche verso i cavalli anziani.

Talvolta alcuni veterinari e molti proprietari di cavalli somministrano FANS combinati, ad esempio ketoprofene e fenilbutasone insieme, pratica che però non è sostenuta da prove sperimentali e la teoria è che i diversi FANS possono agire in modo diverso su diversi sistemi del corpo; tale situazione, al fine di evitare tossicità additiva, deve essere attentamente valutata e tenuta sotto attenzione.

Interazioni con altri farmaci

Altri antinfiammatori (es. corticosteroidi): la combinazione del ketoprofene con altri antinfiammatori che possono provocare ulcere gastrointestinali, come i corticosteroidi, deve essere evitata.
Anticoagulanti: la combinazione di questi farmaci con il ketoprofene deve essere evitata, in modo particolare i derivati della cumarina, come il warfarin.
Aspirina: non usare in pazienti allergici all’aspirina.

FANS funzionano inibendo la produzione del corpo delle prostaglandine, trombossano e altri mediatori infiammatori.

Overdose

I primi segni di tossicità includono la perdita di appetito e la depressione. In caso di sovradosaggio il ketoprofene può causare ulcere gastrointestinali, perdita di protein e Danni al fegato e reni.

Dosaggi

Cani

Come antinfiammatorio/analgesico:

2 mg/kg, per via endovenosa, una volta sola
Per le osteoartriti, nel caso in cui l’aspirina non ha effetto:

0,5-1 mg/kg, per via orale, due volte al giorno con del cibo; diminuzione della dose al 50% quando l’animale è anziano
Per il controllo del dolore post-operatorio:

1-2 mg/kg, per via endovenosa o intramuscolare, una volta al giorno per 2-3 giorni
Per il controllo del dolore post-operatorio:

▫ 1-2 mg/kg, per via endovenosa o sottocutanea, una volta al giorno per i 3 giorni, dopo l’intervento;

▫ 1 mg/kg, per via orale, una volta al giorno, per 5 giorni, dopo l’intervento
▫ Per indicazioni acute:

2 mg/kg, per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa, una volta al giorno, fino a 3 giorni consecutivi. Se si preferisce dopo un’iniezione, il trattamento può essere proseguito il giorno seguente con compresse da 1 mg/kg, per via orale, al giorno e continuato nei giorni successivi per un massimo di 4 giorni (cioè fino a 5 giorni in totale).

▫ Per il dolore cronico:

0,25 mg/kg, per via orale, una volta al giorno, fino a 30 giorni

Gatti

Come antinfiammatorio/analgesico:

2 mg/kg, per via endovenosa, una volta sola
Per il dolore da medio a moderato:

inizialmente 1-2 mg/kg, per via sottocutanea o intramuscolare; in seguito 0,5-1 mg, per via orale o sottocutanea, una volta al giorno; non è raccomandato il trattamento per più di 5 giorni
Per il controllo del dolore post-operatorio:

▫ 1-2 mg/kg, per via endovenosa o sottocutanea, una volta al giorno per tre giorni, dopo l’intervento

▫ 1 mg/kg, per via orale, una volta al giorno, per 3 giorni, dopo l’intervento
2 mg/kg, per via sottocutanea, fino a 3 giorni consecutive. Se si preferisce dopo un’iniezione, il trattamento può essere proseguito il giorno successivo con compresse da 1 mg/kg e continuato nei giorni successivi per un massimo di 4 giorni (cioè fino a 5 giorni in totale).

Cavalli (ARCI UCGFS Classe 4)

Per indicazioni etichettate:

2,2 mg/kg (1 mL/100 lbs), per via endovenosa, una volta al giorno, fino a 5 giorni

Come trattamento aggiuntivo per le laminiti:

2,2 mg/kg, per via endovenosa, una volta al giorno

Bovini

3 mg/kg, per via endovenosa o per via intramuscolare profonda, una volta al giorno, fino a 3 gironi; i tempi di attesa (Regno Unito) sono carne: 4 giorni; latte: 0 giorni
3,3 mg/kg; la durate dell’effetto è di 24 ore; tempi di attesa appropriati: 24 ore per il latte; 7 giorni per la carne.

Suini

3 mg/kg, per via intramuscolare, una volta al giorno, fino a 3 giorni; i tempi di attesa (Regno Unito) sono carne: 4 giorni

Conigli

Per il dolore cronico/antinfiammatorio:

1 mg/kg, per via intramuscolare, ogni 12-24 ore

Ratti

5 mg/kg, per via sottocutanea

Uccelli

Come antinfiammatorio analgesico:

2 mg/kg, per via intramuscolare, ogni 8-24 ore

Caratteristiche chimico-fisiche

Polvere cristallina bianca o quasi bianca, inodore o quasi, dal sapore amaro. Praticamente insolubile in acqua, molto solubile in cloroformio, in alcool ed in etere.

p.f. = 93-96°C

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano