CODEINA ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

analgesico oppiaceo

Può essere prescritto dai veterinari per:

• uso orale come analgesico

• antitosse

• antidiarroico

Specie:

cani, gatti, conigli, ratti e topi

FDA: non esistono prodotti veterinari in commercio

Meccanismo d’azione

La codeina possiede un'attività simile ad altri agonisti degli oppiacei; è un antitosse efficace e un analgesico leggero. Questo farmaco produce una depressione respiratoria simile, così come la morfina a dosaggi equi-analgesici.

VETERINARIA

La codeina è utilizzata sui piccoli animali principalmente come analgesico orale quando non sono efficaci i salicilati e quando gli oppiacei parenterali non sono garantiti. Può anche essere utile come antitosse o antidiarroico.

Farmacocinetica

Non sono state rinvenute informazioni riguardo la farmacocinetica negli animali domestici; le seguenti informazioni riportate per gli esseri umani, se non diversamente specificato. Dopo la somministrazione orale, i sali della codeina vengono rapidamente assorbiti. La codeina assunta per via orale circa 2/3 più efficace della somministrazione parenterale. Dopo la somministrazione orale, l'azione del farmaco si evidenzia di solito entro 30 minuti e gli effetti analgesici persistono per 4-6 ore. La codeina viene metabolizzata nel fegato e quindi escreta nelle urine.

Effetti collaterali

La codeina viene solitamente ben tollerata, ma possono verificarsi degli effetti collaterali, in modo particolare a dosaggi elevati o con un utilizzo ripetitivo. La sedazione è l'effetto probabile più evidente. Potenziali effetti gastrointestinali comprendono anoressia, vomito, stitichezza, ileo e spasmi del dotto biliare e pancreatico. La depressione respiratoria non è generalmente nota, a meno che il paziente non riceva dosi elevate o sia a rischio. Nei gatti, gli oppiacei possono causare la stimolazione del sistema nervoso centrale, con possibilità di ipereccitabilità, tremori e convulsioni. Gli oppiacei attraversano la placenta. Dosi molto elevate di codeina nei topi hanno causato un'ossificazione ritardata. L’utilizzo del farmaco durante la gravidanza deve essere fatto solo quando i benefici superano i rischi, in particolar modo l'uso cronico.

Per l’uomo, l’FDA classifica questo farmaco come categoria C per l'uso durante la gravidanza.

In un sistema separato di valutazione della sicurezza dei farmaci in gravidanza canina e felina, la codeina è classificata in classe B.

Sebbene la codeina entri nel latte materno, non è stato documentato alcun problema associato al suo uso nelle femmine in allattamento.

Precauzioni

Tutti gli oppiacei devono essere usati con cautela nei pazienti con ipotiroidismo, grave insufficienza renale, insufficienza surrenalica (morbo di Addison) e in pazienti geriatrici o gravemente debilitati. La codeina è controindicata nei casi in cui il paziente sia ipersensibile ai narcotici analgesici o stia assumendo inibitori delle monoaminossidasi (IMAO). È inoltre controindicato nei pazienti con diarrea causata da un'ingestione tossica (fino a quando la tossina non viene eliminata dal tratto gastrointestinale) o se usata ripetutamente in pazienti con grave malattia infiammatoria intestinale. La codeina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con lesioni alla testa, o con un aumento della pressione intracranica, e in quelli con condizioni addominali acute (ad es. coliche) poiché possono oscurare la diagnosi o il decorso clinico di tali condizioni. Usare con estrema cautela nei pazienti affetti da malattie respiratorie o da disfunzioni respiratorie acute (dall’edema polmonare secondario all’inalazione di fumo). Gli analgesici oppiacei sono controindicati nei pazienti che sono stati punti dalle specie di scorpione Centruroides sculpturatus e C. gertschi, in quanto possono potenziarne il veleno. Non usare il prodotto combinato contenente paracetamolo nei gatti.

Interazioni con altri farmaci

Le seguenti interazioni farmacologiche sono state riportate o sono teoriche nell'uomo o negli animali che ricevono codeina e possono essere significative nei pazienti veterinari:

• Farmaci anticolinergici: l'uso con la codeina può aumentare le possibilità di sviluppo della stitichezza

• Antidepressivo (inibitori triciclici / monoaminossidasi): può potenziare gli effetti depressivi del sistema nervoso centrale

• Depressivi del sistema nervoso centrale, altri (es., agenti anestetici, antistaminici, fenotiazine, barbiturici, tranquillanti, alcool, ecc.): può causare un aumento del sistema nervoso centrale o depressione respiratoria, se usato con la codeina

• Chinidina: può inibire la trasformazione della codeina in morfina nel fegato, diminuendone quindi l'efficacia

Overdose

Un sovradosaggio di oppiacei può produrre un’intensa depressione respiratoria e/o del sistema nervoso centrale in molte specie. Altri effetti includono il collasso cardiovascolare, l’ipotermia ed ipotonia muscolare scheletrica. Le ingestioni orali di codeina dovrebbero essere rimosse, quando possibile, utilizzando i protocolli standard di rimozione dall'intestino. Poiché possono verificarsi rapidi cambiamenti a livello del sistema nervoso centrale, tentare con molta cautela l’induzione del vomito.

Il naloxone è l'agente scelto nel trattamento della depressione respiratoria.

In caso di una somministrazione massiccia della dose, potrebbe essere necessario ripetere le dosi di naloxone e gli animali dovrebbero essere strettamente osservati perché gli effetti del naloxone possono diminuire prima che i livelli sub-tossici della codeina siano raggiunti. Il supporto respiratorio meccanico deve essere preso in considerazione anche nei casi di depressione respiratoria grave.

I casi gravi di overdose che coinvolgono uno qualsiasi degli oppiacei, devono essere attentamente monitorati; si consiglia di contattare un centro antiveleni per ulteriori informazioni.

Dosaggi

Cani

Come antitosse:

• 1-2 mg/kg, per via orale, ogni 6-12 ore

• le dosi iniziali possono essere 0,1-0,3 mg/kg, per via orale ogni 8-12 ore oppure 1-2 mg/kg, per via orale, ogni 6-12 ore. Qualunque sia il punto di partenza, potrebbe essere necessario aumentare la dose per ottenere un risultato soddisfacente.

Come analgesico:

• Per dolore acuto da lieve a moderato:

  0,5-2 mg/kg, per via orale, titolato per effetto ogni 6-12 ore. Può essere usato per il dolore cronico alla minima dose efficace

• In combinazione di acetaminofene:

  utilizzando una codeina da 60 mg e una compressa a dose fissa da 300 mg di acetaminofene (ad esempio, Tylenol® # 4), somministrare 1-2 mg/kg (della codeina), per via orale, ogni 6-8 ore. Usando solo la codeina: 1-4 mg/kg, per via orale, ogni 1-6 ore

  Nota: Non usare nel gatto

Come antidiarroico:

• 0,25-0,5 mg/kg, per via orale, ogni 6-8 ore

Gatti

Nota: NON usare il prodotto combinato contenente paracetamolo

Come analgesico

• Per dolore acuto da lieve a moderato: 0,5-2 mg/kg, per via orale, titolato per effetto ogni 6-12 ore. Può essere usato per il dolore cronico alla minima dose efficace

• 0,5-2 mg/kg, per via orale, ogni 6-8 ore

Conigli

Utilizzando acetaminofene e elisir codeina:

• 1 mL in 10-20 mL di acqua di bevanda (aggiungere destrosio per migliorare l'appetibilità)

Ratti

• 60 mg/kg, 4 volte al giorno, per via sottocutanea

Topi

• Da 10 a 20 mg/kg, 4 volte al giorno, per via sottocutanea

Caratteristiche chimico-fisiche

Cristalli incolori o polvere cristallina bianca, inodore. Poco solubile in acqua (1:120); solubile in acqua bollente (1:15); moderatamente solubile in etere (1:50); molto solubile in alcool (1:2); solubilissimo in cloroformio (1:0,5).

p.f. = 155-159°C

Il pH della soluzione acquosa allo 0,5% risulta superiore a 9.

Allen D.G., Pringle J.K., Smith D.A., Pasloske K. - I farmaci per uso veterinario - Seconda edizione - Piccin - Padova, 2001

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano