NITROFURANTOINA ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

antimicrobico urinario

Può essere prescritto dai veterinari per:

infezioni sensibili del tratto urinario

Specie:

cani, gatti e cavalli

FDA: non esistono prodotti veterinari in commercio

Meccanismo d’azione

La nitrofurantoina solitamente agisce come un antimicrobico batteriostatico, ma a seconda della concentrazione utilizzata e della sensibilità degli organismi può essere anche battericida. L’esatto meccanismo d’azione della nitrofurantoina non è ben chiaro, ma sembra che il farmaco inibisca diversi sistemi enzimatici dei batteri, incluso l’acetil-coenzima A. La nitrofurantoina ha una maggiore attività antibatterica in ambienti acidi.

La nitrofurantoina agisce contro batteri gram positivi e negativi, inclusi molti ceppi di E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Enterococci, Staphylococcus aureus e epidermidis, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella e Corynebacterium. Il farmaco non agisce o ha poca attività contro molti ceppi di Proteus, Serratia o Acinetobacter e non agisce contro Pseudomonas spp.

VETERINARIA

Considerata un antisettico del tratto urinario, la nitrofurantoina è utilizzata principalmente nei piccoli animali, ma occasionalmente anche nei cavalli, per trattare le infezioni alle basse vie urinarie causate da batteri sensibili. La nitrofurantoina non è efficace per il trattamento degli ascessi corticali o perinefrali renali o altre infezioni sistemiche.

Farmacocinetica

La nitrofurantoina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale e la presenza di cibo può aumentare l’assorbimento del farmaco. Le forma macrocristalline del farmaco possono essere assorbite più lentamente con meno disturbi gastrointestinali.

A causa del suo assorbimento più lento, i livelli del farmaco nelle urine possono essere prolungati.

I livelli terapeutici nella circolazione sistemica non sono mantenuti a causa della rapida eliminazione del farmaco dopo l'assorbimento.

Circa il 20-60% del farmaco è legato alle proteine sieriche.

I livelli di picco nelle urine si verificano nell’arco di 30 minuti dalla somministrazione. Il farmaco attraversa la placenta e solo piccole quantità di farmaco vengono ritrovate nel latte materno.

Circa il 40-50% del farmaco viene eliminato nelle urine, senza alcuna modificazione, sia attraverso la filtrazione glomerulare sia per secrezione tubulare.

Parte del farmaco viene metabolizzato, principalmente nel fegato. L’eliminazione dell’emivita media negli esseri umani, con funzioni renali normali, è di 20 minuti.

Effetti collaterali

I cani e i gatti che assumono questo farmaco potrebbero avere disturbi gastrointestinali (principalmente vomito) ed epatopatie. Nei cani, seppur raramente, si possono verificare effetti miostenici reversibili. Neuropatie, epatite cronica attiva, anemia emolitica e polmonite sono state descritte negli esseri umani, ma si ritiene che negli animali si verifichino molto raramente.

Negli esseri umani, il farmaco è controindicato in gravidanza a termine e nei neonati, poiché potrebbero verificarsi anemie emolitiche secondarie a sistemi enzimatici secondari; l'uso sicuro del farmaco durante le prime fasi della gravidanza non è stato determinato.

La nitrofurantoina sembra possa causare infertilità nei cani maschi.

L’utilizzo è consigliato solo quando i benefici superano i potenziali rischi.

La nitrofurantoina viene escreta nel latte materno in concentrazioni molto basse.

Non è stato verificato se il farmaco è sicuro per le femmine in allattamento o per la prole.

Precauzioni

La nitrofurantoina è controindicata nei pazienti con problemi epatici, in quanto il farmaco è molto meno efficace e lo sviluppo di tossicità è molto più probabile; il farmaco è anche controindicato nei pazienti ipersensibili alla nitrofurantoina stessa.

Interazioni con altri farmaci

Le seguenti interazioni farmacologiche sono state riportate o sono teoriche negli esseri umani o negli animali che ricevono nitrofurantoina e possono essere importanti nei pazienti veterinari:

• Fluorochinoloni (es., enrofloxacina, ciprofloxacina): la nitrofurantoina può antagonizzare l’attività antimicrobica dei fluorochinoloni e l’utilizzo concomitante è meglio evitarlo
• Alimenti o anticolinergici possono aumentare la biodisponibilità orale della nitrofurantoina.
• Magnesio trisilicato contenente antiacidi: può inibire l’assorbimento orale della nitrofurantoina
• Probenecid: può inibire l'escrezione renale di nitrofurantoina aumentando potenzialmente la sua tossicità e riducendo la sua efficacia nelle infezioni del tratto urinario

Overdose

Visto che il farmaco è rapidamente assorbito ed escreto, nel caso di un sovradosaggio lieve i pazienti con funzioni renali normali dovrebbero richiedere una terapia leggera. Se l’ingestione è abbastanza recente, l’overdose massiccia dovrebbe essere gestita con lo svuotamento dell'intestino, usando i protocolli standard; il paziente deve quindi essere monitorato per gli effetti collaterali.

Dosaggi

Cani

Per infezioni del tratto urinario dovute a batteri sensibili:

• 4 mg/kg, per via orale, ogni 6 ore
• Per infezioni ricorrenti del tratto urinario:

▫ Dose convenzionale: 4 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore

▫ Dose profilattica: 3-4 mg/kg, per via orale, ogni 24 ore (deve essere somministrato di notte dopo la minzione e immediatamente prima di coricarsi)

• 4 mg/kg per via orale, ogni 6-8 ore
• 5 mg/kg per via orale, ogni 8 ore
• 4,4 mg/kg per via orale, tre volte al giorno

Gatti

Per infezioni del tratto urinario dovute a batteri sensibili:

• 4 mg/kg, per via orale, ogni 6 ore
• Per infezioni ricorrenti del tratto urinario:

▫ Dose convenzionale: 4 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore

▫ Dose profilattica: 3-4 mg/kg, per via orale, ogni 24 ore (deve essere somministrato di notte dopo la minzione e immediatamente prima di coricarsi)

• 4 mg/kg per via orale, ogni 6-8 ore

Cavalli

Per infezioni sensibili del tratto urinario:

• 2,5-4,5 mg/kg, per via orale, tre volte al giorno
• 10 mg/kg, per via orale, al giorno

Caratteristiche chimico-fisiche

Polvere sottile o cristalli di colore giallo, inodori o dal sapore amaro. Molto poco solubile in acqua e in alcool; solubile in dimetilformamide (1:16); poco solubile in acetone (1:200).

Decompone a 200-272°C

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano