NITROGLICERINA ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

vasodilatatore

Può essere prescritto dai veterinari per:

• insufficienza cardiaca congestizia
• ipertensione

Specie:

cani, gatti e furetti

FDA: non esistono prodotti veterinari in commercio

Meccanismo d’azione

La nitroglicerina rilassa la muscolatura liscia vascolare principalmente a livello venoso, ma è possibile un effetto correlato alla dose a livello delle arteriole. Il precarico (pressione diastolica terminale sinistra) è ridotto dal raggruppamento periferico di sangue e diminuisce il ritorno venoso al cuore. A causa dei suoi effetti arteriolari, a seconda della dose, può anche essere ridotto il postcarico. La richiesta di ossigeno miocardicardiale e il carico di lavoro sono ridotti, e la circolazione coronarica può essere migliorata.

VETERINARIA

La nitroglicerina ad uso topico, nella medicina dei piccoli animali, è utilizzata come un vasodilatatore aggiuntivo per l’insufficienza cardiaca e per l’edema cardiogeno. Viene, inoltre, utilizzata come agente anti-anginosi, antipertensivo (acuto) e per via topica per il trattamento della malattia di Raynaud negli esseri umani.

Farmacocinetica

L'unguento topico di nitroglicerina viene assorbito attraverso la pelle, con l’ inizio d'azione in genere entro 1 ora dalla somministrazione e una durata d'azione di 2-12 ore. Generalmente viene somministrato a cani e gatti ogni 6-8 ore (tre o quattro volte al giorno). I cerotti transdermici hanno un'ampia biodisponibilità inter-paziente. La nitroglicerina ha un'emivita molto breve (1-4 minuti nell'uomo) ed è metabolizzata nel fegato. Almeno due metaboliti hanno una certa attività vasodilatatrice e hanno un'emivita più lunga rispetto alla nitroglicerina.

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati più comunemente osservati sono eruzioni cutanee nei siti di applicazione e ipotensione ortostatica. Se l'ipotensione è un problema, ridurre il dosaggio. I mal di testa transitori sono un effetto collaterale comune negli esseri umani e può essere un problema per alcuni animali.

Precauzioni

I nitrati sono controindicati nei pazienti con grave anemia o ipersensibili a questi. Devono essere usati con cautela (se non evitati del tutto) in pazienti con emorragia cerebrale o trauma cranico, ipovolemia indotta da diuretici o altre condizioni ipotensive. 

Per l'uomo, la FDA classifica questo farmaco in categoria C per l'uso durante la gravidanza. In un sistema separato di valutazione della sicurezza dei farmaci in gravidanza canina e felina, questo farmaco è classificato in classe C.

Non è noto se i nitrati siano escreti nel latte materno; usare con cautela negli animali in fase di allattamento.

Interazioni con altri farmaci

Le seguenti interazioni farmacologiche sono state riportate o sono teoriche negli esseri umani o negli animali che ricevono nitroglicerina e possono essere importanti nei pazienti veterinari:

• Farmaci antipertensivi, altri: l'uso di nitroglicerina con altri farmaci antipertensivi può causare effetti ipotensivi aggiuntivi
• Fenotiazine: può aumentare gli effetti ipotensivi
• Sildenafil (e altri inibitori della PDE): può aumentare profondamente il rischio di ipotensione

Overdose

Se dopo la somministrazione topica si verifica una grave ipotensione, lavare il sito di applicazione per evitare ulteriori assorbimenti di unguento. Se necessario, possono essere somministrati dei liquidi. L'epinefrina è controindicata in quanto inefficace e può complicare le condizioni dell'animale.

Dosaggi

Nota: per il trattamento dell'insufficienza cardiaca, la nitroglicerina generalmente non viene utilizzata da sola.

Cani

Per il trattamento aggiuntivo dello scompenso cardiaco:

• 1/2 pollice per 2,27 kg di peso corporeo applicato nell'area priva di peli (ad es. all'interno del padiglione auricolare) ogni 12 ore. Chi applica il farmaco deve usare i guanti ed evitare il contatto con il prodotto.
• Se non si usa il nitroprussiato, 2% di nitroglicerina da 1/4 a 1 pollice, ogni 6-12 ore; applicare sull'area glabra dell'ascella o nell'inguine.
• usare 2,5-10 mg/24 ore (cerotto transdermico): 12 ore senza e 12 ore con il cerotto

• 1/4-2 pollici applicato direttamente sulla lingua del paziente ogni 8 ore durante le prime 48 ore. Tutti gli animali tollerano l'unguento somministrato per via orale.
• Per qualsiasi paziente con edema polmonare cardiogeno diretto verso l'ossigeno:

1/4 di pollice per cani di piccola taglia fino a 1 pollice per cani di grossa taglia nell'orecchio interno, inguine o ascelle secondo necessità, ogni 8 ore, per le prime 24 ore. Indossare i guanti da applicare.

Gatti

Per il trattamento aggiuntivo dello scompenso cardiaco:

• Da 1/8 a 1/4 di pollice applicato in una zona glabra (ad es. all'interno del padiglione auricolare) ogni 4-6 ore. Chi applica il farmaco deve usare i guanti ed evitare il contatto con il prodotto.

• Per migliorare la risoluzione dell'edema polmonare:

Da 1/4 a 1/2 pollice topicamente, ogni 6 ore; per ridurre la tolleranza al nitrato, alternare 12 ore con e 12 ore senza terapia con nitroglicerina.

• Uso del cerotto transdermico 2,5-5 mg/24 ore: 12 ore senza e 12 ore con il cerotto

• 1/4 di pollice applicato direttamente sulla lingua del paziente ogni 8 ore durante le prime 48 ore. Tutti gli animali tollerano l'unguento somministrato per via orale.

• Per qualsiasi paziente con edema polmonare cardiogeno diretto all’ossigeno:

1/4 di pollice sull'orecchio interno, inguine o ascella secondo necessità, ogni 8 ore per le prime 24 ore. Per l’applicazione indossare i guanti.

Per il trattamento aggiuntivo dell'ipertensione:

• 1/4 di pollice applicato nel padiglione auricolare, ogni 6-8 ore

Furetti

Per terapia aggiuntiva per l'insufficienza cardiaca:

• una striscia di 1/8 di pollice applicata all'interno del padiglione auricolare, ogni 12 ore, per le prime 24 ore di terapia
• Per la cardiomiopatia dilatativa:

1/8 di pollice applicato sulla pelle rasata, una o due volte al giorno. Applicare sul padiglione auricolare o sulla pelle della coscia. Può causare ipotensione

Caratteristiche chimico-fisiche

Il prodotto puro è un liquido oleoso denso, di colore da bianco a giallo pallido, dal sapore dolce bruciante, inodore, infiammabile ed esplosivo. Poco solubile in acqua (1:800), molto solubile in alcool (1:4), solubile in alcool metilico (1:18), in disolfuro di carbonio, in acetone, in cloroformio, in etere ed in acido acetico glaciale.

La soluzione concentrata di nitroglicerina in BP è miscibile con acetone e con etere.

Le soluzioni di nitroglicerina, sia in alcool che in glicole propilenico, sono limpide, incolori o di colore giallo pallido.

La polvere di nitroglicerina (FUI) è bianca ed inodore.

La diluizione della soluzione alcoolica all’1% con uguale volume di acqua produce soluzioni limpide, mentre la diluizione con volumi doppi di acqua produce miscele torbide, dalle quali la nitroglicerina precipita durante la conservazione.

La nitroglicerina viene saponificata da alcali forti. Cristallizza in due forme: una labile (p.f. = 2,8 °C) ed una stabile (p.f. = 13,5 °C). incomincia a decomporsi a 50-60 °C e a volatilizzare a 100 °C.

La nitroglicerina non diluita può esplodere se maneggiata senza cautela o se esposta ad eccessivo calore.

d = 0,830-0,850 (soluzione concentrata di nitroglicerina)

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano